Ostry udar niedokrwienny to jedna z najpoważniejszych i najczęstszych przyczyn zgonów oraz długotrwałej niepełnosprawności na świecie. Według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), rocznie udaru mózgu doznaje ponad 15 milionów osób, z czego aż 5 milionów umiera, a kolejne 5 milionów pozostaje trwale niepełnosprawnych. Około 85 proc. wszystkich przypadków stanowią udary niedokrwienne, spowodowane nagłym zablokowaniem przepływu krwi do mózgu na skutek skrzepliny lub zatoru.
Czytaj też: Mózg, który regeneruje się sam. Niesamowity lek cofa skutki udaru bez rehabilitacji
W Polsce skala problemu jest równie alarmująca – każdego roku udaru mózgu doznaje około 70-80 tysięcy osób, co oznacza, że co 7 minut ktoś w naszym kraju doświadcza tego schorzenia. Udar pozostaje trzecią najczęstszą przyczyną zgonów w Polsce i główną przyczyną trwałej niepełnosprawności osób dorosłych. Skuteczna i szybka interwencja medyczna, szczególnie w postaci terapii trombolitycznej, jest kluczowa, by ograniczyć neurologiczne konsekwencje choroby i poprawić rokowania pacjentów. Dlatego najnowsza decyzja FDA o zatwierdzeniu tenekteplazy może okazać się przełomowa dla osób na całym świecie.
Tenekteplaza została opracowana przez firmę Genentech, która ma długoletnie doświadczenie w opracowywaniu leków trombolitycznych – to właśnie ona stworzyła również alteplazę, dotychczasowy standard leczenia udaru. Opracowanie tenekteplazy stanowi kontynuację ich pracy nad lekami ratującymi życie w sytuacjach nagłych, ze szczególnym naciskiem na poprawę skuteczności klinicznej i uproszczenie procedur stosowania w ostrych warunkach medycznych.
Tenekteplaza to nowy lek na udar niedokrwienny, znacznie lepszy od alteplazy
Tenekteplaza to rekombinowany aktywator plazminogenu typu tkankowego (rt-PA), należący do klasy leków trombolitycznych. Jej głównym mechanizmem działania jest katalizowanie przemiany plazminogenu w plazminę – enzym odpowiedzialny za rozkład fibryny, czyli podstawowego składnika skrzeplin. W kontekście udaru niedokrwiennego, gdzie przepływ krwi do części mózgu zostaje nagle zablokowany przez zakrzep, tenekteplaza działa jako czynnik fibrynolityczny rozpuszczający zakrzep i przywracający perfuzję mózgową.
Czytaj też: Długość telomerów pomoże przewidzieć ryzyko udaru, demencji i depresji
W odróżnieniu od dotychczasowego standardu leczenia, czyli alteplazy, która musi być podawana jako wlew dożylny trwający 60 minut po początkowym bolusie, tenekteplaza może być podana jako pojedyncza dożylna dawka w ciągu zaledwie 5 sekund. Taka procedura znacznie upraszcza logistykę leczenia w ostrych warunkach klinicznych, gdzie czas odgrywa kluczową rolę – według badań, każda minuta opóźnienia w leczeniu udaru wiąże się z utratą około 1,9 mln neuronów.
Dodatkowo, tenekteplaza wykazuje większą specyficzność wobec fibryny oraz dłuższy okres półtrwania w porównaniu do alteplazy, co pozwala na jej skuteczne działanie po jednorazowym podaniu. Jej zmodyfikowana struktura białkowa zawiera trzy podstawowe substytucje aminokwasowe (T103N, N117Q i KHRR296-299AAAA), które odpowiadają za zwiększoną oporność na inaktywację przez inhibitor aktywatora plazminogenu 1 (PAI-1), a także za wspomnianą wydłużoną aktywność w krążeniu.
Dzięki tym właściwościom tenekteplaza jest nie tylko łatwiejsza w zastosowaniu, ale także potencjalnie bardziej skuteczna w krytycznym oknie terapeutycznym do 3 godzin od wystąpienia objawów udaru. Upraszcza to decyzje kliniczne i umożliwia szybszą interwencję nawet w warunkach ograniczonego dostępu do zaawansowanych procedur neurointerwencyjnych.
Zatwierdzenie tenekteplazy opiera się na dużym, wieloośrodkowym badaniu AcT (Alteplase compared to Tenecteplase), które wykazało, że substancja ta nie jest gorsza od alteplazy pod względem bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów z ostrym udarem niedokrwiennym. Badanie, przeprowadzone przez Uniwersytet w Calgary i sfinansowane przez Kanadyjski Instytut Badań Zdrowotnych, objęło pacjentów z 22 ośrodków udarowych w Kanadzie.
Genentech planuje wprowadzenie nowej konfiguracji fiolki o pojemności 25 mg w nadchodzących miesiącach, aby wspierać zatwierdzenie tenekteplazy w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego. Lek jest również zatwierdzony przez FDA do leczenia ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST (STEMI) u dorosłych.
Tenekteplaza nie powinna być stosowana u pacjentów z aktywnym krwawieniem wewnętrznym, niedawnym zabiegiem chirurgicznym mózgu lub rdzenia kręgowego, poważnym urazem głowy w ciągu ostatnich 2 miesięcy, ciężkim niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz innymi stanami zwiększającymi ryzyko krwawienia. Najczęstsze działania niepożądane związane z tenekteplazą to krwawienia i reakcje nadwrażliwości.
